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口服避孕药有含孕激素和雌激素的复方片剂，也有只含单一孕激素的片剂。口服避孕药通过抑制排卵和让子宫颈粘液保持粘稠，精子不易通过，达到避孕的目的（见第243节）。
复方避孕药片的用法是，每天一次连服3周，在预计月经来潮那一周不服药，然后又开始重复周期。为了养成每天服一片药的习惯，停药的一周可以代之以无药效的安慰药片。只含孕激素的避孕药，每天都要服药，遗漏或忘记服药就有受孕的危险。
只含孕激素的避孕药，常常引起不规则出血，通常只有在不宜服用雌激素时，才使用这类避孕药，如在哺乳期。
各种不同商品名的复方避孕药都是等效的。低剂量雌激素口服避孕药片比原有的高剂量雌激素口服避孕药片副作用更小。对服用某些其他药物，特别是抗癫痫药物的妇女，常用高剂量雌激素口服避孕药片。
每个打算用口服避孕药的妇女，都应根据自己的具体情况同医生讨论服药的利弊。低剂量口服避孕药很少危及健康，甚至对健康还有很多另外的好处。例如，可以减少患某些癌症的危险，但又可能增加患另一些癌症的危险。妇女死于妊娠和流产的危险远大于死于服用口服避孕药的危险。
服用口服避孕药能减少痛经、经前期紧张、不规则阴道出血、贫血、乳房囊肿、卵巢囊肿、输卵管妊娠（见第245节）和输卵管炎的发生率。服用口服避孕药的妇女比未用过避孕药的妇女更不容易患类风湿性关节炎和骨质疏松症。
妇女在开始用口服避孕药之前，应做体检，了解有无不宜用药的健康问题。如果她或她的近亲患糖尿病或心脏病，应测定血中胆固醇和血糖的水平。如果胆固醇或血糖升高，可用低剂量口服避孕药片，而且应进行定期血液检查，避免胆固醇和血糖水平继续显著升高。开始用口服避孕药3个月后，应复查血压，注意血压是否有改变。此后，至少每年进行一次体检。
有些妇女不宜使用口服避孕药片，如35岁以上吸烟的妇女，服药的危险性大于好处。又如，患高血压的妇女，服用口服避孕药后，可以引起血压更高。如果服药的危险性与好处相当，可以考虑服用避孕药，但需要在医生的密切监护下使用，必要时应立即停药。
偶尔停用口服避孕，改用其他避孕方法是没有必要的，也没有益处。除非想要怀孕，或有不能忍受的副作用以及有其他不宜使用避孕药的健康问题外，这类妇女都不必停止服药。不吸烟的健康妇女，直到绝经，都可以服用低剂量口服避孕药片。
产后避孕药使用
妊娠可以增加下肢静脉血栓形成的危险，口服避孕药又会使这种危险进一步增加。但如果从末次月经计算妊娠在12周以内流产后，仍按常规用法开始服口服避孕药片；如果妊娠在12～28周之间中止，应在妊娠中止后，推迟一周开始服用口服避孕药片；如果妊娠在28周以后分娩，又不准备哺乳，应在分娩后，推迟两周开始服用。
哺乳的母亲通常至少要在分娩后10～12周才恢复排卵。但也可能在产后月经尚未恢复之前就开始排卵、受孕。因此，哺乳期的母亲如果不想怀孕，也应采取避孕措施。在哺乳期内，服用复方口服避孕药会减少乳汁分泌量和乳汁中蛋白与脂肪的含量。避孕药中的激素，可以通过乳汁影响婴儿。因此，哺乳的母亲应选用只含孕激素的避孕药，才不会影响乳汁分泌。
在早孕期间服过口服避孕药的妇女，目前尚未发现有胎儿异常（为了保证胎儿安全，应在停药3～6个月后再怀孕—译者）
副作用
使用口服避孕药最初几个月，常常在月经周期中出现不规则出血（突破性出血）。但随着机体的适应和调节，出血一般都会停止。有的妇女，在停用口服避孕药后可以出现几个月闭经，但对生育能力不会有永久性影响。另外的副作用，如恶心、乳房肿痛、水肿、血压升高等可能与含雌激素避孕药有关。低剂量药很少出现这些副作用。体重增加、粉刺、神经过敏等副作用，可能与孕激素有关，低剂量药也很少出现这些症状。有些妇女因水潴留体重可增加1.5～2.5kg，而且由于食欲增加，体重可能增加更明显。
严重的副作用极少见。在使用口服避孕药的最初几年内，发生胆石症的可能性有所增加，以后就会降下来。服用口服避孕药的妇女中有1/3万～1/50万发现肝良性肿瘤（腺瘤）。一旦肿瘤破裂，血液可以流入腹腔，引起严重症状。停药之后腺瘤通常可以自己消失。
服用高剂量避孕药的妇女，血栓形成的危险性是未服药妇女的3～4倍。随着剂量中雌激素含量减少，发生血栓的危险性也随之降低。但仍比未用过雌激素的妇女高。如果服药妇女，突然感到胸痛或下肢痛，必须停药立即去看医生。因为这些症状可能提示有下肢静脉血栓形成，有可能移动到肺，形成栓塞，或将要发生脱落、转移。由于口服避孕药和外科手术都有增加血栓形成的危险。因此，妇女在手术前一个月必须停用口服避孕药，手术一个月后再恢复使用。
服用口服避孕药的妇女，可能出现恶心、头痛，1％～2％有抑郁症和睡眠障碍。如果出现下列症状，表明发病的危险性增加，应停止服药，并与医生联系：频繁、剧烈的头痛；上肢或下肢胀痛或失语。服用低剂量雌激素复方避孕药的健康妇女，发病的危险率并不大于未服药的同龄健康妇女。
口服避孕药能改变血中某些维生素和其他一些物质的含量。例如，维生素B族和维生素C的水平稍有减少，而维生素A的水平略有增加。这些改变并不重要，因此，不需要特别补充维生素制剂。
有些妇女，用口服避孕药会引起面部褐色斑（见第206节），与妊娠时出现的褐色斑相似，阳光曝晒后，颜色更深，停药后，可慢慢消退。没有哪种治疗比一发现色斑就立即停药疗效更好。
口服避孕药不会改变妇女患乳腺癌的危险率。但服药妇女患宫颈癌的危险率似乎有所增加，特别是服药5年以上者。因此用口服避孕药的妇女，至少每年做一次巴氏阴道细胞涂片检查，以便及时、及早发现癌变。另一方面，用口服避孕药的妇女，患子宫内膜癌或卵巢癌的危险性比未用药的妇女几乎减少了一半，这种效果甚至可以持续到停药以后。
与其他药物的相互作用
口服避孕药一般不会干扰其他药物，但其他药物，特别是某些镇静药和抗菌素，能降低口服避孕药的效力。服用口服避孕药的妇女，如果又同时服抗菌素，如利福平、青霉素、氨苄青霉素、四环素或磺胺等，有可能在服药期间受孕。妇女在服用大剂量的这类抗生素时，应加用屏障避孕措施，例如，避孕套或阴道隔膜加口服避孕药。抗癫痫药苯妥英、苯巴比妥可能增加口服避孕药妇女的突破性出血，为了减少这种影响，用抗癫痫药的妇女可用高剂量口服避孕药。
限用口服避孕药
有下列情况之一，不应服用口服避孕药:
·35岁以上的吸烟妇女
·活跃期肝病或肿瘤
·血中甘油三酯水平高
·未经治疗的高血压
·糖尿病伴动脉狭窄
·血栓形成
·下肢固定（如上了石膏绷带）
·心脏病
·患过中风
·患过妊娠黄疸
·患乳腺癌或子宫内膜癌
有下列情况之一，应在医生指导下服用口服避孕药：
·抑郁
·频发偏头痛
·35岁以下的吸烟妇女
·患过肝炎或其他肝病，现在已完全恢复